动脉网：靶向蛋白降解：小分子药物的第二个黄金时代（2022）（40页）

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摘要：

1小分子靶向蛋白降解如果可以将导致癌症的蛋白扔进垃圾筒？靶向蛋白降解：小分子药物的下一个黄金时代如果可以将导致疾病的蛋白质丢进垃圾桶？靶向蛋白降解：小分子药物的下一个黄金时代2022年6月执行摘要蛋白靶向降解是最前沿的小分子成药机制，现有超过10种技术路径开展相关研究，最为人所熟知的是PROTAC和分子胶。蛋白靶向降解利用人体内天然存在的两大蛋白降解系统：泛素-蛋白酶体系统和溶酶体系统实现对致病蛋白的高效精准降解。基于这两大蛋白降解系统，延展出各类技术路径，PROTAC有三大显著优势，一是有望克服耐药，二是有望将“不可成药”变为“成药”，三是有望“同类最佳“。PROTAC也同样存在诸多挑战。首...

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